喹诺酮类药物禁用于18岁以下儿童,原因是服用后可造成体内金属离子流失,引起这一副作用的主要结构基团是
A. 氟原子
B. 哌嗪环
C. 环丙基
D. 3位羧基和4位羰基
E. 氨基
首个在喹诺酮分子中引入氟原子的药物是
A. 诺氟沙星
B. 环丙沙星
C. 左氧氟沙星
D. 加替沙星
E. 依诺沙星
有关磺胺类抗菌药的构效关系,叙述错误的是
A. 对氨基苯磺酰胺是产生药效的必需结构
B. 芳氨基上的取代基对抑菌活性影响较大,必须在体内能代谢为游离氨基才有效
C. N-单取代可以增强抗菌活性,尤以杂环取代效果最佳;双取代则一般活性丧失
D. 酸性解离常数与抑菌活性有关,pKa在6.5~7.0时活性最强
E. 3位羧酸和4位羰基是造成体内钙离子流失的主要原因
阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素,关于其作用特点和理化性质,叙述正确的是
A. 具有酸性,临床使用钠盐或钾盐
B. 脂溶性强,口服吸收快
C. 水溶液在pH2~11范围内不稳定
D. 很少代谢失活,主要以原型经肾脏排泄,具有肾毒性
E. 长期使用未见耐药性,对第Ⅷ对脑神经具有保护作用