具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非留体抗炎药物是
A. 萘丁美酮
B. 布洛芬
C. 阿司匹林
D. 双氯芬酸
E. 吲哚美辛
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下列叙述中与布洛芬不符的是
A. 为芳基丙酸类非甾体抗炎药
B. 羧基a位为手性碳
C. (+)-(S)-异构体有活性,(-)-(R)-异构体无活性
D. 甲基的引入使得羧基可以自由旋转,药物能保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,且毒性也有所降低
E. 结构中含有异丁基取代
有关吲哚美辛下列叙述 错误的是()
A. 芳基乙酸类代表药物
B. 分子中5位取代基(如甲氧基)可防止该药在体内的代谢并影响活性。
C. 体内代谢失活,大约有50%被代谢为5-O-去甲基化的代谢物
D. 室温下,空气中稳定,但对光敏感,水溶液的PH值2-8稳定,但被强酸或强碱水解。
E. 为在舒林酸基础上,利用电子等排原理得到的茚类衍生物
关于塞来昔布,下列叙述不正确的是
A. 选择性的C0X-2抑制剂
B. 有三环结构
C. 结构中含有吡唑环
D. 结构中含有二氢呋喃酮环
E. 结构中含有氨磺酰基取代苯
布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是
A. R-异构体毒性较小
B. R-异构体在体内会转化为S-异构体
C. S-异构体化学性质不稳定
D. R-异构体和S-异构体在体内可以产生协同和互补作用
E. S-异构体在体内比R异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大。