雄二醇的口服效果很差,主要是在胃肠道被酶分解破坏,为了提高其口服活性,主要的结构改造方法是
A. 将3位羟基成酯
B. 将3位羟基成醚
C. 在17α位引入乙炔基
D. 在 17α位引入甲基
E. 在16α位或16β位引入甲基
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天然的孕激索药物是
A. 黄体酮
B. 醋酸甲羟孕酮
C. 醋酸甲地孕酮
D. 炔诺酮
E. 左炔诺孕酮
将18位甲基延长一个碳原子,右旋体无活性,药用左旋体的孕激素类药物是
A. 炔诺酮
B. 炔诺孕酮
C. 左炔诺孕酮
D. 醋酸甲羟孕酮
E. 醋酸甲地孕酮
将氢化可的松21-0H用醋酸成酯,得到醋酸氢化可的松。相比氢化可的松,醋酸氢化可的松的特点不包括
A. 需要在肝脏、红细胞及肌肉中代谢成氢化可的松才能发挥药效,对于肝功能障碍患者来说,不宜服用,否则代谢成活性成分速率减慢,药效降低
B. 醋酸氢化可的松属于前药,氢化可的松属于母药
C. 具有酯基,提高了药物的脂溶性,提高了药效并延长了作用时间
D. 水钠潴留及排钾作用比氢化可的松弱
E. 醋酸氢化可的松代谢成氢化可的松属于水解反应
为了延长睾酮的作用时间,将其进行结构改造的主要方法是
A. 引入甲基
B. 引人乙炔基
C. 羟基成酯
D. 去除C19角甲基
E. A环引人羟甲烯基
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