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在喹诺酮类抗菌药的构效关系中, 必要的基团是

A、8 位有哌嗪
B、1 位有乙基取代,2位有羧基
C、2 位有羰基,3 位有羧基
D、5 位有氟
E、3 位有羧基 ,4 位有羰基

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下列叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符

A、B 环是基本结构 A 环可以有较大的变化
B、3-COOH,4- 酮基是必要的结构
C、1- 位取代基可以是 : 烃基或环烃基 , 以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D、6,8- 位同时或分别引人氟原子,抗菌活性增强
E、7- 位引人五元或六元杂环 , 抗菌活性增加 , 以赈哌嗪环为最好

下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符

A、磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位
B、苯环上有取代基时, 有时可增强活性
C、氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效
D、磺酰氨基上 N- 单取代为拉电子基团时可增强活性
E、磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数 (pka) 有密切关系 ,pka 值在 6.5-7.0 时抑菌作用最强

下列叙述中哪项与甲氧苄啶不符

A、结构中含有 2.4- 嘧啶二胺
B. 结构中含有 3,4,5- 三甲氧苄啶
C、用为抗菌增效剂, 本身并无抑菌作用
D、与磺胺甲恶唑制成复方制剂
E、作用机制为抑制二氢叶酸还原酶

下列叙述中与磺胺甲恶唑不符的是

A、结构中含有甲基恶唑环
B、结构中含有磺酰氨基
C、氨基与磺酰氨基在苯环上互为对位
D、与甲氧苄啶制成复方制剂称为复方新诺明
E、与甲氧苄啶以 5:1 比例配伍 , 抗菌作用可增强数倍至数十倍

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