青霉素6位侧链引入3-苯基-5-甲基异噁唑结构,具有较大的体积阻止了药物与β-内酰胺酶活性中心的结合,成为耐β-内酰胺酶的半合成青霉素类药物是
A. 非奈西林
B. 阿度西林
C. 甲氧西林
D. 苯唑西林
E. 氨苄西林
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有关青霉素的描述,错误的是
A. 具有β-内酰胺环并氢化噻唑环
B. 对酸、碱、酶、醇、胺不稳定,但在水溶液中24小时内不会失效
C. 临床使用粉针剂,现用现配
D. 半衰期短,联合使用丙磺舒可延长青霉素的药效
E. 注射给药后破快速吸收,并很快从肾脏以游离酸形式排泄
青霉素不能口服、耐药性、抗菌谱为了更好地利用青霉素类产品,人们开发了一系列的半合成青霉素类药物,下列叙述错误的是
A. 在青霉素6位引入苯甘氨酸,得到氨苄西林,可以口服,但生物利用度较低
B. 在氨苄西林的苯环对位引入酚羟基,得到阿莫西林,口服生物利用度提高
C. 氨苄西林、阿莫西林的水溶液室温放置24h可发生聚合反应,阿莫西林的聚合速度明显慢于氨苄西林
D. 氨苄西林、阿莫西林在含有磷酸盐、山梨醇、硫酸锌或二乙醇胺的水溶液中,可发生分子内成环反应
E. 氨苄西林、阿莫西林均可产生耐药性
将氨苄西林与舒巴坦以1: 1的形式以次甲基相连,得到舒他西林,关于舒他西林的叙述错误的是
A. 属于前药,在体内水解为氨苄西林和舒巴坦发挥药效
B. 可用于耐氨苄西林细菌所引起的感染
C. 相比氨苄西林和舒巴坦的复方制剂,舒他西林的口服吸收效果更好
D. 水解后生成的舒巴坦不可逆竞争性抑制β-内酰胺酶,减轻该酶对氨苄西林的耐药性
E. 舒他西林的抗菌活性与氨苄西林相同
将氨苄西林与舒巴坦以1: 1的形式以次甲基相连,得到舒他西林,其目的是
A. 降低对胃肠道的刺激
B. 提高口服吸收效果
C. 延长药效
D. 便于做成注射剂
E. 减少β-内酰胺酶的分解破坏
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